甲氧苄啶（Trimethoprim，TMP），别名甲氧苄氨嘧啶或磺胺增效剂，是最早用于全身的人工合成化学药物。可单独用于急性尿路感染和细菌性前列腺炎，但很少单用，一般均与磺胺类药如磺胺甲噁唑和甲氧苄啶联合应用，或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、肠道沙门氏菌和其他沙门菌属感染。
甲氧苄啶的用法用量可分为：成人口服：治疗急性非复杂性尿路感染。一次0.1g，每日2次：或一次0.2g，每日1次，每日总量不超过400mg；静脉滴注：一次30～100mg，一日80～200mg。肾功能损害成人患者需减量应用：①肌酐清除率>30ml/min（0.5ml/s）时，仍用成人常用量；②肌酐清除率为15～30ml/min（0.25～0.5ml/s）时，每12小时服50mg；③肌酐清除率<15ml/min（0.25ml/s）时不宜用该药。老年患者应用该药易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。
甲氧苄啶的不良反应有过敏；恶心、呕吐、腹泻等。早产及2个月以下新生儿禁用该药，对该药过敏者禁用，叶酸缺乏所致巨幼细胞性贫血患者禁用。
甲氧苄啶可单独用于急性尿路感染和细菌性前列腺炎，但很少单用，一般均与磺胺类药如磺胺甲噁唑和甲氧苄啶联合应用，或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、肠道沙门氏菌和其他沙门菌属感染。
1.该药可空腹服用，如有胃肠道刺激症状也可与食物同服。
2.TMP可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对该药自血中清除无影响。
（1）口服：治疗急性非复杂性尿路感染。一次0.1g，每日2次：或一次0.2g，每日1次，每日总量不超过400mg。
（2）静脉滴注：一次30～100mg，一日80～200mg。
肾功能损害成人患者需减量应用：①肌酐清除率>30ml/min（0.5ml/s）时，仍用成人常用量；②肌酐清除率为15～30ml/min（0.25～0.5ml/s）时，每12小时服50mg；③肌酐清除率<15ml/min（0.25ml/s）时不宜用该药。
老年患者应用该药易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。
该药含甲氧苄啶（C14H18N4O3）应为标示量的95.0%～105.0%。
性状：该药为白色片。
鉴别：
取该药的细粉适量（约相当于甲氧苄啶0.1g），加乙醇10ml，振摇，滤过，蒸去乙醇，残渣在105℃干燥后，依法测定（通则0612），熔点为198~203℃；剩余的残渣照甲氧苄啶项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
检查：溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。
溶出条件：以0.01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时抽样。
供试品溶液：取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取甲氧苄啶对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度（必要时超声处理），摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在271nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。
限度：标示量的75%，应符合规定。
其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
含量测定：照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液：取该药20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲氧苄啶50mg），置250ml量瓶中，加稀醋酸约150ml，充分振摇使甲氧苄啶溶解，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加稀醋酸10ml，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取甲氧苄啶对照品适量，精密称定，加稀醋酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，在271nm的波长处分别测定吸光度，计算。
规格：0.1g。
该药为甲氧苄啶的灭菌水溶液。含甲氧苄啶（C14H18N4O3）应为标示量的95.0%~105.0%。
性状：该药为无色至微黄色的澄明液体。
1.取该药1~2滴，加硝酸溶液（1→2）1ml，即显红色，渐变为棕黄色。
2.取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在271nm的波长处有最大吸收。
检查：
pH值：应为3.5～5.5（通则0631）。
有关物质：照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取该药1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含甲氧苄啶2μg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲氧苄啶有关物质项下。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
细菌内毒素：取该药，依法检查（通则1143），每1mg甲氧苄啶中含内毒素的量应小于3.0EU。
其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
供试品溶液：精密量取该药1ml，置25ml量瓶中，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀。
规格：2ml:0.1g。
1.药理作用：该药属抑菌药，为亲脂性弱碱，化学结构属乙胺嘧啶类。对大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺氏菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、奈瑟氏球菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对绿脓杆菌无作用。该药与磺胺类药物合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同抗菌作用，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。
2.作用机制：干扰细菌合成叶酸。该药可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此该药可阻止细菌核酸和蛋白质的合成。TMP与细菌的二氢叶酸还原酶结合力较哺乳类动物中该酶与之的结合力强5万～6万倍。
口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，tmax（给药后药物在血液中达到最高浓度所需的时间）为1～4小时，口服0.1g后Cmax（药峰浓度）约为1mg/L。吸收后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的药物浓度均超过同期血药浓度。该药可通过血-脑屏障，脑膜无炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度的30%-50%，有炎症时可达50%-100%。TMP亦可穿过血-胎盘屏障，胎儿血液循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中药物浓度接近或高于同期血药浓度。房水中药物浓度约为同期血药浓度的1/3。表观分布容积为1.3～1.8L/kg；血浆蛋白结合率为30%-46%。该药主要自肾小球滤过，从肾小管分泌排出，10%-20%肝脏代谢。给药量的50%-60%在24小时内从尿排出，其中80%-90%为原型，其余为代谢产物。尿药峰浓度约为200mg/L，平均尿药浓度为90~100mg/L，在酸性尿中排泄增加，碱性尿中排出减少。少量自胆汁及粪便中（约为给药量的4%）出。t1/2β（消除半衰期）为8～15小时，无尿时为20~50小时。
1.可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。
2.偶可发生继发性粘连性蛛网膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。
由于该药对叶酸代谢的干扰，可致产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少症、血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。通常白细胞及血小板轻度减少者及时停药可望恢复，也可在疗程中加用叶酸制剂。
恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，症状大多轻微。
1.早产及2个月以下新生儿禁用。
2.对该药过敏者禁用。
3.叶酸缺乏症所致巨幼细胞性贫血患者禁用。
1.能引起骨髓抑制的药物与该药合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
2.氨苯砜与该药合用，两者血药浓度均可升高，氨苯砜血药浓度升高可致不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白性贫血的发生。
3.该药不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药期间应用该药，因为有发生骨髓再生不良或巨幼细胞性贫血的可能。
4.利福平与该药同时应用，可使该药的清除明显增加，半衰期缩短。
5.该药与环孢素合用可增加肾毒性。
6.该药可干扰苯妥英的肝内代谢，延长苯妥英钠的t1/2达50，并使其清除率降低30%。
7.与普鲁卡因胺合用可减少其肾清除，致该药及其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（NAPA）的血药浓度增高。
8.该药可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
如TMP引起叶酸缺乏症时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应立即停用TMP，并给予叶酸3～6mg，肌内注射，每日1次，共3日；或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、大剂量使用该药者可给予高剂量叶酸并延长叶酸的疗程。
用药期间应定期进行全血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症。如全血象中白细胞或血小板等明显减少则需停用该药。
1.叶酸缺乏症的巨幼细胞性贫血或其他血液系统疾病慎用。
2.无尿患者该药的半衰期可自正常状态下的10小时左右延长至20～50小时。
肝功能损害的患者慎用。
肾功能损害的患者慎用。
该药可穿过血-屏障，虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用，但由于该药对大鼠、兔有致畸作用，因此该药在期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
该药可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题存在，但该药的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
遮光，密闭保存。
药品分类与代码查询.国家医保服务平台.2025-05-19
国家药品监督管理局数据查询.国家药品监督管理局.2025-05-19
甲氧苄啶片.中华人民共和国药典.2025-05-19
甲氧苄啶注射液.中华人民共和国药典.2025-05-19
随机推荐
甲氧苄啶（Trimethoprim，TMP），别名甲氧苄氨嘧啶或磺胺增效剂，是最早用于全身的人工合成化学药物。可单独用于急性尿路感染和细菌性前列腺炎，但很少单用，一般均与磺胺类药如磺胺甲噁唑和甲氧苄啶联合应用，或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、肠道沙门氏菌和其他沙门菌属感染。
甲氧苄啶的用法用量可分为：成人口服：治疗急性非复杂性尿路感染。一次0.1g，每日2次：或一次0.2g，每日1次，每日总量不超过400mg；静脉滴注：一次30～100mg，一日80～200mg。肾功能损害成人患者需减量应用：①肌酐清除率>30ml/min（0.5ml/s）时，仍用成人常用量；②肌酐清除率为15～30ml/min（0.25～0.5ml/s）时，每12小时服50mg；③肌酐清除率<15ml/min（0.25ml/s）时不宜用该药。老年患者应用该药易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。
甲氧苄啶的不良反应有过敏；恶心、呕吐、腹泻等。早产及2个月以下新生儿禁用该药，对该药过敏者禁用，叶酸缺乏所致巨幼细胞性贫血患者禁用。
医学用途
适应证
甲氧苄啶可单独用于急性尿路感染和细菌性前列腺炎，但很少单用，一般均与磺胺类药如磺胺甲噁唑和甲氧苄啶联合应用，或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、肠道沙门氏菌和其他沙门菌属感染。
给药说明
1.该药可空腹服用，如有胃肠道刺激症状也可与食物同服。
2.TMP可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对该药自血中清除无影响。
用法用量
成人
（1）口服：治疗急性非复杂性尿路感染。一次0.1g，每日2次：或一次0.2g，每日1次，每日总量不超过400mg。
（2）静脉滴注：一次30～100mg，一日80～200mg。
肾损伤患者
肾功能损害成人患者需减量应用：①肌酐清除率>30ml/min（0.5ml/s）时，仍用成人常用量；②肌酐清除率为15～30ml/min（0.25～0.5ml/s）时，每12小时服50mg；③肌酐清除率<15ml/min（0.25ml/s）时不宜用该药。
老年人
老年患者应用该药易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。
制剂与规格
甲氧苄啶片
该药含甲氧苄啶（C14H18N4O3）应为标示量的95.0%～105.0%。
性状：该药为白色片。
鉴别：
取该药的细粉适量（约相当于甲氧苄啶0.1g），加乙醇10ml，振摇，滤过，蒸去乙醇，残渣在105℃干燥后，依法测定（通则0612），熔点为198~203℃；剩余的残渣照甲氧苄啶项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
检查：溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。
溶出条件：以0.01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时抽样。
供试品溶液：取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取甲氧苄啶对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度（必要时超声处理），摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在271nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。
限度：标示量的75%，应符合规定。
其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
含量测定：照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液：取该药20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲氧苄啶50mg），置250ml量瓶中，加稀醋酸约150ml，充分振摇使甲氧苄啶溶解，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加稀醋酸10ml，用水稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取甲氧苄啶对照品适量，精密称定，加稀醋酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，在271nm的波长处分别测定吸光度，计算。
规格：0.1g。
甲氧苄啶注射液
该药为甲氧苄啶的灭菌水溶液。含甲氧苄啶（C14H18N4O3）应为标示量的95.0%~105.0%。
性状：该药为无色至微黄色的澄明液体。
鉴别：
1.取该药1~2滴，加硝酸溶液（1→2）1ml，即显红色，渐变为棕黄色。
2.取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在271nm的波长处有最大吸收。
检查：
pH值：应为3.5～5.5（通则0631）。
有关物质：照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取该药1ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含甲氧苄啶2μg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲氧苄啶有关物质项下。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
细菌内毒素：取该药，依法检查（通则1143），每1mg甲氧苄啶中含内毒素的量应小于3.0EU。
其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
含量测定：照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液：精密量取该药1ml，置25ml量瓶中，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液：取甲氧苄啶对照品适量，精密称定，加稀醋酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，在271nm的波长处分别测定吸光度，计算。
规格：2ml:0.1g。
药理机制
1.药理作用：该药属抑菌药，为亲脂性弱碱，化学结构属乙胺嘧啶类。对大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺氏菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、奈瑟氏球菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对绿脓杆菌无作用。该药与磺胺类药物合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同抗菌作用，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。
2.作用机制：干扰细菌合成叶酸。该药可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此该药可阻止细菌核酸和蛋白质的合成。TMP与细菌的二氢叶酸还原酶结合力较哺乳类动物中该酶与之的结合力强5万～6万倍。
药代动力学
口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，tmax（给药后药物在血液中达到最高浓度所需的时间）为1～4小时，口服0.1g后Cmax（药峰浓度）约为1mg/L。吸收后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的药物浓度均超过同期血药浓度。该药可通过血-脑屏障，脑膜无炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度的30%-50%，有炎症时可达50%-100%。TMP亦可穿过血-胎盘屏障，胎儿血液循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中药物浓度接近或高于同期血药浓度。房水中药物浓度约为同期血药浓度的1/3。表观分布容积为1.3～1.8L/kg；血浆蛋白结合率为30%-46%。该药主要自肾小球滤过，从肾小管分泌排出，10%-20%肝脏代谢。给药量的50%-60%在24小时内从尿排出，其中80%-90%为原型，其余为代谢产物。尿药峰浓度约为200mg/L，平均尿药浓度为90~100mg/L，在酸性尿中排泄增加，碱性尿中排出减少。少量自胆汁及粪便中（约为给药量的4%）出。t1/2β（消除半衰期）为8～15小时，无尿时为20~50小时。
风险与禁忌
不良反应
免疫系统及感染
1.可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。
2.偶可发生继发性粘连性蛛网膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。
血液系统
由于该药对叶酸代谢的干扰，可致产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少症、血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。通常白细胞及血小板轻度减少者及时停药可望恢复，也可在疗程中加用叶酸制剂。
胃肠
恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，症状大多轻微。
禁忌证
1.早产及2个月以下新生儿禁用。
2.对该药过敏者禁用。
3.叶酸缺乏症所致巨幼细胞性贫血患者禁用。
药物相互作用
1.能引起骨髓抑制的药物与该药合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
2.氨苯砜与该药合用，两者血药浓度均可升高，氨苯砜血药浓度升高可致不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白性贫血的发生。
3.该药不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药期间应用该药，因为有发生骨髓再生不良或巨幼细胞性贫血的可能。
4.利福平与该药同时应用，可使该药的清除明显增加，半衰期缩短。
5.该药与环孢素合用可增加肾毒性。
6.该药可干扰苯妥英的肝内代谢，延长苯妥英钠的t1/2达50，并使其清除率降低30%。
7.与普鲁卡因胺合用可减少其肾清除，致该药及其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（NAPA）的血药浓度增高。
8.该药可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
注意事项
常规
如TMP引起叶酸缺乏症时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应立即停用TMP，并给予叶酸3～6mg，肌内注射，每日1次，共3日；或根据需要用药至造血功能恢复正常。对长期、大剂量使用该药者可给予高剂量叶酸并延长叶酸的疗程。
相关检查
用药期间应定期进行全血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症。如全血象中白细胞或血小板等明显减少则需停用该药。
其他
1.叶酸缺乏症的巨幼细胞性贫血或其他血液系统疾病慎用。
2.无尿患者该药的半衰期可自正常状态下的10小时左右延长至20～50小时。
特殊人群用药
肝损伤患者
肝功能损害的患者慎用。
肾损伤患者
肾功能损害的患者慎用。
孕妇
该药可穿过血-屏障，虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用，但由于该药对大鼠、兔有致畸作用，因此该药在期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
哺乳期妇女
该药可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题存在，但该药的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
贮藏
遮光，密闭保存。
参考资料
药品分类与代码查询.国家医保服务平台.2025-05-19
国家药品监督管理局数据查询.国家药品监督管理局.2025-05-19
甲氧苄啶片.中华人民共和国药典.2025-05-19
甲氧苄啶注射液.中华人民共和国药典.2025-05-19